Scholar Hub/Chủ đề/#dược liệu/
Dược liệu là tên gọi chung cho các loại nguyên liệu thiên nhiên được sử dụng để sản xuất thuốc. Đây là các nguồn tài nguyên tự nhiên như thực vật, động vật, vi ...
Dược liệu là tên gọi chung cho các loại nguyên liệu thiên nhiên được sử dụng để sản xuất thuốc. Đây là các nguồn tài nguyên tự nhiên như thực vật, động vật, vi sinh vật hoặc khoáng vật mà có khả năng chứa hoặc tạo ra các hoạt chất có tác dụng trong lĩnh vực y học và dược học. Các dược liệu thường được thu hoạch, chế biến và sử dụng để sản xuất các loại thuốc khác nhau như dạng viên, dạng dịch, dạng bột hoặc dạng cao.
Dược liệu có thể được chia thành ba loại chính:
1. Dược liệu thực vật: Bao gồm các loại cây, cỏ, lá, rễ, cành, hoa và quả được sử dụng trong y học truyền thống và dược phẩm. Các dược liệu thực vật thường chứa các hợp chất hoạt chất có tác dụng dược lý, như alkaloid, flavonoid, saponin và tanin. Ví dụ về dược liệu thực vật bao gồm cây Tam thất, cây Ngải cứu, cây Đinh lăng.
2. Dược liệu động vật: Bao gồm các sản phẩm từ động vật như sừng, da, xương, tổ yến, nước mực, đuôi chuột, lòng đỏ trứng, vành tai voi, sừng hươu... Dược liệu động vật thường chứa các hợp chất protein, peptit, polisacarit và acid nucleic có tác dụng trong y học và dược học.
3. Dược liệu vi sinh vật: Bao gồm các loại vi khuẩn, nấm và vi rút có khả năng tạo ra các hoạt chất có tác dụng trong cả y học và dược học. Ví dụ như vi khuẩn Streptomyces chứa các hợp chất antibiotik, nấm Taxol chứa hoạt chất chống ung thư.
Sau khi thu hoạch, dược liệu thường được chế biến để loại bỏ phần không cần thiết, như cành, lá hoặc kim loại nếu có. Sau đó, dược liệu có thể được sấy khô, xay nhuyễn, cắt nhỏ hoặc chưng cất để lấy chất cần thiết. Các phương pháp chế biến khác nhau sẽ phụ thuộc vào dạng của dược liệu cũng như loại sản phẩm cuối cùng sẽ được chế tạo.
Dược liệu chủ yếu được sử dụng để sản xuất thuốc dùng trong điều trị các bệnh và tình trạng sức khỏe khác. Môi trường tự nhiên đa dạng của Trái Đất cung cấp một nguồn tài nguyên phong phú để khám phá và sử dụng trong y học và dược phẩm.
Các dược liệu thường được sử dụng trong y học và dược học có thể được phân loại dựa trên thành phần hóa học và tác dụng của chúng. Dưới đây là một số dược liệu phổ biến và các tác dụng của chúng:
1. Alkaloid: Là một loại hợp chất hóa học thường được tìm thấy trong các cây thuộc họ thực vật như cây cỏ, cây thuốc lá và cây dược liệu. Các alkaloid có tác dụng nâng cao miễn dịch, chống vi khuẩn, chống vi khuẩn, chống viêm và có tác dụng an thần hoặc kích thích. Ví dụ: cacaoine (trong cây coca), morphin (trong cây thuốc phiện), quinin (trong cây lá dứa).
2. Flavonoid: Đây là một nhóm chất chống oxy hóa có trong nhiều loại hoa và trái cây. Flavonoid có tác dụng chống viêm, chống vi khuẩn, chống ung thư và giúp giảm các vấn đề tim mạch. Ví dụ: quercetin (trong hành, trà xanh), apigenin (trong cây ngải cứu), catechin (trong trà xanh).
3. Triterpenoid: Là một dạng hợp chất có trong nhiều loại cây, nhất là cây thuốc lá và cây thuốc nam. Triterpenoid có tác dụng chống vi khuẩn, chống viêm, chống ung thư và hỗ trợ hệ thống miễn dịch. Ví dụ: ginsenoside (trong nhân sâm), ursolic acid (trong cây đinh lăng), betulin (trong cây rau má).
4. Saponin: Một loại hợp chất chứa glycoside, được tìm thấy chủ yếu trong cây thuốc lá và cây cỏ. Saponin có tác dụng chống vi khuẩn, chống viêm, chống ung thư và có khả năng sát khuẩn. Ví dụ: glycyrrhizin (trong cây cam thảo), hederagenin (trong cây quyết minh), sarsaponin (trong cây cỏ).
5. Tanin: Là một loại chất gây cảm giác chua và cung cấp một lượng lớn chất chống oxy hóa. Tanin có tác dụng chống vi khuẩn, chống viêm và có tính sát trùng. Ví dụ: tannic acid (trong cây mật gấu), catechuic acid (trong cây keo), ellagic acid (trong các loại cây).
Các dược liệu này được sử dụng để sản xuất các loại thuốc thông qua quy trình chế biến và chiết xuất. Các hợp chất hoạt chất từ dược liệu có thể được cô lập và tạo thành các dạng thuốc khác nhau như viên, dạng nước, bột hoặc cao để sử dụng trong điều trị và phòng ngừa các bệnh lý.
Hoạt Tính Kháng Virus Trong Ống Nghiệm và Thiết Kế Liều Lượng Tối Ưu Hóa của Hydroxychloroquine trong Điều Trị Hội Chứng Hô Hấp Cấp Tính Nghiêm Trọng do Coronavirus 2 (SARS-CoV-2) Clinical Infectious Diseases - Tập 71 Số 15 - Trang 732-739 - 2020
Abstract
Background
Hội chứng hô hấp cấp tính do virus SARS-CoV-2 lần đầu bùng phát vào năm 2019 và lan truyền trên toàn thế giới. Chloroquine đã được sử dụng một cách không đồng nhất trong điều trị nhiễm SARS-CoV-2. Hydroxychloroquine có cơ chế hoạt động giống với chloroquine, nhưng tính an toàn cao hơn khiến nó trở thành lựa chọn ưu tiên để điều trị sốt rét và các bệnh tự miễn dịch. Chúng tôi đề xuất rằng tác dụng điều hòa miễn dịch của hydroxychloroquine cũng có thể hữu ích trong việc kiểm soát bão cytokine xảy ra ở giai đoạn muộn trong các bệnh nhân SARS-CoV-2 nặng. Hiện tại, không có bằng chứng để ủng hộ việc sử dụng hydroxychloroquine trong nhiễm SARS-CoV-2.
Methods
Hoạt động dược lý của chloroquine và hydroxychloroquine được thử nghiệm sử dụng các tế bào Vero bị nhiễm SARS-CoV-2. Các mô hình dược động học dựa trên sinh lý (PBPK) đã được triển khai cho cả hai loại thuốc riêng biệt bằng cách tích hợp dữ liệu trong ống nghiệm của chúng. Sử dụng các mô hình PBPK, nồng độ hydroxychloroquine trong dịch phổi đã được mô phỏng với 5 chế độ liều khác nhau để khám phá chế độ hiệu quả nhất trong khi xem xét đến tính an toàn của thuốc.
Results
Hydroxychloroquine (EC50 = 0.72 μM) được xác định là có hoạt tính mạnh hơn chloroquine (EC50 = 5.47 μM) trong ống nghiệm. Dựa trên kết quả mô hình PBPK, một liều tải 400 mg dùng hai lần mỗi ngày của hydroxychloroquine sulfate dùng bằng đường uống, sau đó là liều duy trì 200 mg dùng hai lần mỗi ngày trong 4 ngày được khuyến nghị cho nhiễm SARS-CoV-2, vì nó đạt được hoạt tính gấp 3 lần so với chloroquine phosphate khi dùng 500 mg hai lần mỗi ngày trước 5 ngày.
Conclusions
Hydroxychloroquine được xác nhận có hoạt tính mạnh hơn chloroquine trong việc ức chế SARS-CoV-2 trong ống nghiệm.
#SARS-CoV-2 #hydroxychloroquine #chloroquine #dược động học #mô hình PBPK #bão cytokine #ức chế virus.
Rituximab cho bệnh viêm khớp dạng thấp không đáp ứng với liệu pháp kháng yếu tố hoại tử khối u: Kết quả của một thử nghiệm pha III, đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, có kiểm soát giả dược đánh giá hiệu quả chính và an toàn ở tuần thứ hai mươi bốn Wiley - Tập 54 Số 9 - Trang 2793-2806 - 2006
Tóm tắtMục tiêuXác định hiệu quả và độ an toàn của việc điều trị bằng rituximab kết hợp với methotrexate (MTX) ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp (RA) hoạt động không đáp ứng đầy đủ với các liệu pháp kháng yếu tố hoại tử u (anti‐TNF) và khám phá dược động học cũng như dược lực học của rituximab ở đối tượng này.
Phương phápChúng tôi đã đánh giá hiệu quả và an toàn chính tại tuần thứ 24 ở những bệnh nhân tham gia vào thử nghiệm REFLEX (Randomized Evaluation of Long‐Term Efficacy of Rituximab in RA), một nghiên cứu pha III kéo dài 2 năm, đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, có kiểm soát giả dược về liệu pháp rituximab. Những bệnh nhân có RA hoạt động và không đáp ứng đầy đủ với 1 hoặc nhiều liệu pháp anti‐TNF đã được ngẫu nhiên hóa để nhận rituximab dạng tiêm tĩnh mạch (1 liệu trình, gồm 2 lần truyền 1.000 mg) hoặc giả dược, cả hai đều có nền MTX. Điểm cuối chính của hiệu quả là đáp ứng theo tiêu chí cải thiện 20% của Hiệp hội Thấp khớp Hoa Kỳ (ACR20) ở tuần 24. Các điểm cuối phụ là đáp ứng theo tiêu chí cải thiện ACR50 và ACR70, Điểm Hoạt động Bệnh trên 28 khớp, và tiêu chí đáp ứng của Liên minh Châu Âu chống Thấp khớp (EULAR) ở tuần 24. Các điểm cuối bổ sung bao gồm điểm trên Bảng đánh giá chức năng cho bệnh mãn tính-mệt mỏi (FACIT-F), Chỉ số Khuyết tật của Bảng đánh giá sức khỏe (HAQ DI), và Bảng câu hỏi 36 mục tóm tắt (SF-36), cũng như điểm phóng xạ được sửa đổi bởi Genant ở tuần 24.
Kết quảBệnh nhân được chỉ định giả dược (n = 209) và rituximab (n = 311) đều có RA hoạt động lâu dài. Ở tuần 24, số lượng bệnh nhân được điều trị rituximab chứng minh đáp ứng ACR20 nhiều hơn đáng kể (P < 0.0001) so với giả dược (51% so với 18%), ACR50 (27% so với 5%), và ACR70 (12% so với 1%), cũng như đáp ứng EULAR từ trung bình đến tốt (65% so với 22%). Tất cả các thông số đáp ứng ACR đều được cải thiện đáng kể ở bệnh nhân điều trị bằng rituximab, những người cũng có sự cải thiện đáng kể về mặt lâm sàng về mệt mỏi, khuyết tật và chất lượng cuộc sống liên quan đến sức khỏe (biểu thị qua các điểm FACIT‐F, HAQ DI, và SF‐36, tương ứng) và cho thấy xu hướng giảm tiến triển ở các điểm cuối phóng xạ. Rituximab làm cạn kiệt tế bào B CD20+ ngoại vi, nhưng mức độ globulin miễn dịch trung bình (IgG, IgM và IgA) vẫn nằm trong khoảng bình thường. Hầu hết các tác dụng phụ xảy ra với truyền rituximab đầu tiên và ở mức độ nhẹ đến trung bình. Tỷ lệ nhiễm trùng nghiêm trọng là 5,2 trên 100 năm bệnh nhân trong nhóm rituximab và 3,7 trên 100 năm bệnh nhân trong nhóm giả dược.
Kết luậnỞ tuần 24, một liệu trình đơn lẻ rituximab kết hợp với liệu pháp MTX đồng thời đã mang lại những cải thiện đáng kể và có ý nghĩa lâm sàng trong hoạt động bệnh ở các bệnh nhân có RA hoạt động lâu dài mà không đáp ứng đầy đủ với 1 hoặc nhiều liệu pháp anti‐TNF.
#Rituximab #viêm khớp dạng thấp #kháng yếu tố hoại tử khối u #dược động học #dược lực học #effectiveness #safety #đa trung tâm #ngẫu nhiên #mù đôi #giả dược #ACR20 #ACR50 #ACR70 #EULAR #FACIT-F #HAQ DI #SF-36 #sự cải thiện #chất lượng cuộc sống.
Tăng liều dùng một chế phẩm curcuminoid BMC Complementary and Alternative Medicine - Tập 6 Số 1 - 2006
Tóm Tắt Bối Cảnh Curcumin là sắc tố màu vàng chủ yếu được chiết xuất từ nghệ, một loại gia vị phổ biến ở Ấn Độ và Đông Nam Á có tiềm năng ngăn ngừa và chống ung thư rộng. Tuy nhiên, rất ít nghiên cứu hệ thống về dược lý và độc học của curcumin ở người đã được thực hiện. Phương Pháp Một nghiên cứu tăng liều đã được thực hiện để xác định liều dung nạp tối đa và mức độ an toàn của một liều duy nhất từ chiết xuất bột tiêu chuẩn, curcumin được nghiền đồng nhất (C 3 Complex™, Công ty Sabinsa). Tình nguyện viên khỏe mạnh được cho uống liều tăng dần từ 500 đến 12,000 mg. Kết Qủa Bảy trong số hai mươi bốn đối tượng (30%) chỉ gặp phải độc tính tối thiểu, không có vẻ liên quan đến liều lượng. Không tìm thấy curcumin trong huyết thanh của những đối tượng dùng 500, 1,000, 2,000, 4,000, 6,000 hoặc 8,000 mg. Mức độ curcumin thấp được phát hiện ở hai đối tượng dùng 10,000 hoặc 12,000 mg. Kết Luận Khả năng dung nạp của curcumin ở liều uống đơn cao là rất tốt. Xét rằng việc đạt được sinh khả dụng toàn thân của curcumin hoặc các chất chuyển hóa của nó có thể không cần thiết cho việc phòng ngừa ung thư đại trực tràng, những phát hiện này đáng được điều tra thêm về công dụng như một tác nhân phòng ngừa ung thư trường kỳ.
#curcumin #dược lý #độc học #nghiên cứu tăng liều #phòng ngừa ung thư #sinh khả dụng #ung thư đại trực tràng #tác nhân phòng ngừa
Hiệu quả và độ an toàn của rituximab ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp hoạt động bất chấp điều trị methotrexate: Kết quả của thử nghiệm giai đoạn IIB ngẫu nhiên, mù đôi, đối chứng giả dược, thử nghiệm định lượng liều Wiley - Tập 54 Số 5 - Trang 1390-1400 - 2006
Tóm tắtMục tiêuNghiên cứu hiệu quả và độ an toàn của các liều rituximab khác nhau kết hợp với methotrexate (MTX), có hoặc không có glucocorticoid, ở những bệnh nhân viêm khớp dạng thấp (RA) hoạt động kháng thuốc điều trị điều chỉnh bệnh (DMARDs), bao gồm các tác nhân sinh học.Phương phápTổng cộng có 465 bệnh nhân được phân ngẫu nhiên vào 9 nhóm điều trị: 3 nhóm rituximab (giả dược [n = 149], 500 mg [n = 124], hoặc 1.000 mg [n = 192] vào các ngày 1 và 15) mỗi nhóm cũng dùng hoặc giả dược glucocorticoid, tiền điều trị bằng methylprednisolone tiêm tĩnh mạch, hoặc tiền điều trị bằng methylprednisolone tiêm tĩnh mạch kết hợp với prednisone uống trong 2 tuần. Tất cả bệnh nhân đều nhận MTX (10–25 mg/tuần); không cho phép sử dụng các DMARDs khác.Kết quảCó tỷ lệ cao hơn đáng kể các bệnh nhân nhận 2 liều x 500 mg hoặc 2 liều x 1.000 mg truyền rituximab đáp ứng tiêu chí cải thiện 20% theo Hiệp hội Thấp khớp Hoa Kỳ (phản ứng ACR20) vào tuần thứ 24 (55% và 54%, tương ứng) so với giả dược (28%; P < 0.0001). Các phản ứng ACR50 đạt được ở 33%, 34%, và 13% bệnh nhân, tương ứng (P < 0.001), và các phản ứng ACR70 đạt được ở 13%, 20%, và 5% bệnh nhân (P < 0.05). Các thay đổi trong Điểm Hoạt động Bệnh trên 28 khớp (−1.79, −2.05, −0.67; P < 0.0001) và phản ứng trung bình đến tốt theo tiêu chí của Liên đoàn Thấp khớp Châu Âu phản ánh các kết quả ACR. Glucocorticoid không đóng góp đáng kể vào điểm hiệu quả chính, phản ứng ACR20 ở tuần thứ 24. Tiền điều trị bằng glucocorticoid tiêm tĩnh mạch giảm tần suất và cường độ của các sự kiện liên quan đến truyền đầu tiên; glucocorticoid uống không đem lại lợi ích an toàn bổ sung. Rituximab được dung nạp tốt; loại và mức độ nghiêm trọng của các bệnh nhiễm trùng tương tự như giả dược.Kết luậnCả hai liều rituximab đều hiệu quả và được dung nạp tốt khi được thêm vào liệu pháp MTX ở những bệnh nhân RA hoạt động. Điểm hiệu quả chính (phản ứng ACR20) độc lập với glucocorticoid, mặc dù tiền điều trị bằng glucocorticoid tiêm tĩnh mạch cải thiện khả năng dung nạp trong lần truyền rituximab đầu tiên.
#Rituximab #Viêm khớp dạng thấp #Methotrexate #Glucocorticoid #Hiệu quả #Độ an toàn
Điện Cực Tụ Điện Siêu Tăng Tính Dẻo Và Hiệu Suất Được Cải Thiện Nhờ Kết Hợp Chuỗi Polypyrrole Với Vật Liệu MXene Advanced Energy Materials - Tập 6 Số 21 - 2016
Mặc dù polypyrrole (PPy) được sử dụng rộng rãi trong tụ điện siêu dẻo linh hoạt nhờ vào tính hoạt động điện hóa cao và độ dẻo nội tại, nhưng dung lượng hạn chế và độ ổn định chu kỳ của màng PPy tự lập đứng làm giảm đáng kể tính thực tiễn của chúng trong các ứng dụng thực tế. Trong nghiên cứu này, chúng tôi báo cáo một tiếp cận mới để tăng cường dung lượng và độ ổn định chu kỳ của PPy bằng cách tạo ra một màng lai tự lập đứng và dẫn điện thông qua việc nhúng PPy vào Ti3C2 tầng (l‐Ti3C2, một vật liệu MXene). Dung lượng tăng từ 150 (300) đến 203 mF cm−2 (406 F cm−3). Hơn nữa, khả năng giữ dung lượng gần như 100% được đạt được ngay cả sau 20 000 chu kỳ sạc/xả. Các phân tích cho thấy l‐Ti3C2 ngăn chặn sự xếp chồng dày đặc của PPy một cách hiệu quả, có lợi cho sự thâm nhập của chất điện phân. Hơn nữa, các liên kết mạnh được hình thành giữa các dây PPy và bề mặt của l‐Ti3C2, không chỉ đảm bảo độ dẫn tốt và cung cấp các đường dẫn chính xác cho việc vận chuyển điện tích mà còn cải thiện sự ổn định cấu trúc của các dây PPy. Màng PPy/l‐Ti3C2 tự lập đứng tiếp tục được sử dụng để chế tạo một siêu tụ điện trạng thái rắn siêu mỏng, cho thấy dung lượng xuất sắc (35 mF cm−2), hiệu suất ổn định ở bất kỳ trạng thái uốn và trong 10 000 chu kỳ sạc/xả. Chiến lược mới này cung cấp một cách mới để thiết kế các điện cực dẻo tự lập đứng dựa trên polymer dẫn với hiệu suất điện hóa được cải thiện đáng kể.
#polypyrrole #MXene #vật liệu dẫn điện #siêu tụ điện linh hoạt #dung lượng điện hóa
Suy giảm nhận thức ở Chuột được tiêm Amyloid-β đã được cải thiện bởi điều trị trước với một liều thấp Telmisartan Phần nào nhờ Kích hoạt Thụ thể-γ Kích hoạt Hoạt động Proliferoxyme Hypertension - Tập 54 Số 4 - Trang 782-787 - 2009
Dấu hiệu bệnh lý của bệnh Alzheimer là sự lắng đọng của protein amyloid-β (Aβ) trong não. Telmisartan là một chất độc độc quyền của thụ thể angiotensin II với hoạt động kích hoạt thụ thể-γ kích hoạt hoạt động proliferoxyme. Kích hoạt thụ thể-γ được kỳ vọng để ngăn ngừa viêm và sự tích tụ Aβ trong não. Chúng tôi đã nghiên cứu hiệu quả phòng ngừa có thể của telmisartan lên sự suy giảm nhận thức trong một mô hình chuột bệnh Alzheimer thông qua kích hoạt thụ thể-γ. Ở đây, các con chuột ddY đực đã trải qua tiêm ICV Aβ 1-40. Chức năng nhận thức được đánh giá bằng bài kiểm tra mê nước Morris. Một liều thấp telmisartan (0,35 mg/kg mỗi ngày) được sử dụng bằng nước uống có hoặc không có GW9662, một chất đối kháng thụ thể-γ. Dòng máu não sọ được đánh giá bằng lưu lượng kế laser speckle. Mức độ cytokine viêm được đo bằng RT-PCR định lượng. Tiêm ICV Aβ 1-40 đã làm suy giảm nghiêm trọng chức năng nhận thức. Điều trị trước bằng telmisartan cải thiện sự suy giảm nhận thức này đến mức tương tự như ở các con chuột đối chứng. Sự điều trị kết hợp với GW9662, một chất đối kháng thụ thể-γ, đã làm suy giảm sự cải thiện nhận thức do telmisartan điều hòa. Điều trị bằng telmisartan làm tăng dòng máu não và giảm biểu hiện gia tăng cytokine gây viêm Aβ, chẳng hạn như yếu tố hoại tử khối u-α và NO synthase có thể gây ra trong não. Điều thú vị là sự kết hợp sử dụng GW9662 đã hủy bỏ các tác dụng có lợi của telmisartan. Nồng độ Aβ 1-40 trong não đã giảm đáng kể bởi điều trị bằng telmisartan, trong khi sự cho dùng GW9662 đã làm suy yếu sự giảm nồng độ Aβ 1-40 liên quan đến telmisartan. Tổng thể, những phát hiện của chúng tôi cho thấy rằng ngay cả một liều thấp của telmisartan đã có một tác dụng phòng ngừa sự suy giảm nhận thức trong một mô hình chuột bệnh Alzheimer, một phần là do sự kích hoạt thụ thể-γ.
#Alzheimer #telmisartan #thụ thể-γ kích hoạt hoạt động proliferoxyme #Aβ #suy giảm nhận thức #ddY mice
Nghiên cứu giai đoạn I, mở, tăng dần liều của afatinib, theo lịch 3 tuần dùng/1 tuần nghỉ ở bệnh nhân với khối u rắn tiến triển Investigational New Drugs - Tập 31 Số 2 - Trang 399-408 - 2013
Tóm tắt Bối cảnh: Một nghiên cứu Giai đoạn I để xác định liều tối đa chịu đựng (MTD) và dược động học của afatinib (BIBW 2992), một chất ức chế ErbB Family không thể đảo ngược mới, được dùng uống một lần mỗi ngày theo lịch liều 3 tuần dùng/1 tuần nghỉ. Phương pháp: Bệnh nhân mắc khối u rắn tiến triển nhận afatinib đơn chất ở liều 10, 20, 40, 55 hoặc 65 mg/ngày. Tính an toàn, hoạt động chống khối u, dược động học và sự điều hòa dược lực học của các chỉ báo sinh học đã được đánh giá. Kết quả:: Bốn mươi ba bệnh nhân đã được đưa vào nghiên cứu. Độc tính giới hạn liều (DLTs) xảy ra ở năm bệnh nhân trong pha tăng liều (1/8 ở 40 mg/ngày; 1/6 ở 55 mg/ngày; 3/6 ở 65 mg/ngày). MTD đã được thiết lập ở 55 mg/ngày. Trong nhóm mở rộng ở MTD, 6 bệnh nhân đã trải qua DLT trong giai đoạn điều trị 28 ngày đầu tiên. DLT phổ biến nhất là tiêu chảy. Các sự kiện bất lợi phổ biến nhất là tiêu chảy, phát ban, buồn nôn, nôn mửa và mệt mỏi. Nói chung, hồ sơ an toàn của afatinib trong lịch liều 3 tuần dùng/1 tuần nghỉ tương tự như lịch liều hàng ngày-liên tục của chúng tôi. Afatinib cho thấy dược động học phụ thuộc liều ở các liều lên đến và bao gồm 55 mg/ngày, với khoảng nửa đời cuối phù hợp cho liều dùng một lần mỗi ngày. Các dấu hiệu về hoạt động chống khối u lâm sàng đã được quan sát. Trong các mẫu sinh thiết lấy từ da cẳng tay bình thường về lâm sàng, afatinib gây giảm tỷ lệ tăng sinh, cùng với sự gia tăng đồng thời trong sự phân biệt của keratinocyte biểu bì. Kết luận: Afatinib trong lịch liều 3 tuần dùng/1 tuần nghỉ cho thấy một hồ sơ an toàn tốt. MTD là 55 mg/ngày, mặc dù DLT dư thừa trong nhóm mở rộng cho thấy rằng liều 40 mg/ngày sẽ có hồ sơ an toàn chấp nhận được cho các nghiên cứu tương lai. Các nhóm liều giữa 40 và 55 mg/ngày không được kiểm tra trong nghiên cứu này.
#afatinib #liều tối đa chịu đựng #dược động học #khối u rắn tiến triển #nghiên cứu giai đoạn I #tiêu chảy #chất ức chế ErbB Family
Đánh giá đa dạng nguồn tài nguyên cây thuốc tại khu vực rừng phòng hộ thị xã Phú Mỹ và huyện đất đỏ tỉnh Bà Rịa – Vũng Tàu Nghiên cứu này được tiến hành nhằm đánh giá đa dạng nguồn tài nguyên cây thuốc ở thị xã Phú Mỹ và huyện Đất Đỏ, tỉnh Bà Rịa - Vũng Tàu.Kết quả điều tra đã xác định được 435 loài thực vật có giá trị làm thuốc, thuộc 319 chi, 117 họ thuộc 4 ngành thực vật bậc cao có mạch (Lycopodiophyta, Polypodiophyta, Gnetophyta và Magnoliophyta). Trong đó, ngành Ngọc lan là đa dạng nhất chiếm 94,71% tổng số loài cây thuốc. Có 6 dạng sống chính của cây thuốc được ghi nhận (Cây thân gỗ, cây bụi, dây leo, thân thảo, phụ sinh và ký sinh), nhóm cây thân thảo chiếm tỷ lệ cao nhất đến 37,01%). Các bộ phận sử dụng của cây thuốc được chia thành 6 nhóm (thân/vỏ, lá/cành, rễ/rễ củ, cả cây, hoa/quả/hạt và nhóm nhựa/mủ), trong đó nhóm sử dụng toàn cây (H) và lá/cành (L) được sử dụng nhiều nhất chiếm từ 33% đến 36%. Có 20 nhóm bệnh được chữa trị bằng cây thuốc, trong đó nhóm trị bệnh ngoài da, nhóm trị bệnh về gan, thận, mật, đường tiết niệu và nhóm trị bệnh đường tiêu hóa là 3 nhóm chiếm số loài cao nhất từ 119 đến 185 loài. Có 16 loài cây thuốc bị đe dọa có giá trị bảo tồn cao trong Sách Đỏ Việt Nam (2007), Danh lục Đỏ cây thuốc Việt Nam (2019) và Nghị định 84/2021/NĐ-CP.
#dược liệu #đa dạng cây thuốc #Phú Mỹ #Bà Rịa – Vũng Tàu
Hoạt tính ức chế Pepsin và Protease HIV-1 của các cao chiết và hoạt chất Acid maslinic từ dược liệu Trị liệu kháng retrovirus hiệu lực cao (highly active antiretrovirus therapy) nhằm ngăn chặn sự nhân lên của HIV trong cơ thể người bệnh hiện đang được xem là cách điều trị AIDS hiệu quả nhất hiện nay. Trong liệu pháp này chất ức chế protease của HIV-1 (Protease HIV-1: enzyme thuộc nhóm protease aspartic) là một trong 3 hợp phần không thể thiếu. Tuy vậy, HIV có sự biến đổi nhanh và hình thành nên các dạng kháng thuốc làm giảm hiệu quả điều trị, chính vì vậy việc tìm ra những thuốc mới là hết sức cần thiết.Trong nghiên cứu này, 136 dịch chiết cồn từ nhiều loại thực vật khác nhau đã được sàng lọc về khả năng ức chế pepsin (cùng thuộc nhóm protease aspartic) bằng phương pháp khuếch tán trên đĩa thạch có chứa cơ chất hemoglobin. Kết quả cho thấy cao chiết hạt Bơ, lá Gối hạc, toàn thân Ma hoàng, lá Ổi và lá Thạch châu ức chế mạnh hoạt tính của pepsin. Từ dịch cao chiết cồn lá cây Gối hạc (Leea rubra L.), hợp chất acid maslinic (2α,3β-dihydroxy-olean-12-en-28-oic acid; công thức phân tử C30H48O4) được phân lập và có tác dụng ức chế mạnh pepsin và protease HIV-1 với giá trị IC50 tương ứng là 3,2 mM và 4,5 µmol. Kết quả nghiên cứu này phù hợp với dẫn liệu đã công bố trước đây về tác dụng ức chế protease HIV-1 của acid maslinic tách được phân lập từ một vài loài thực vật khác.Từ khóa: Pepsin, Protease HIV-1, chất ức chế protease aspartic, acid maslinic, Gối hạc Leea rubra L.
